很多人都喝過葡萄柚汁，那種有點酸、又有點澀的口感，讓許多人嚐過之後愛不釋手。此外，葡萄柚汁也是減肥、補充維他命的好食品之一。但是如果您吃藥時習慣用葡萄柚汁配著吃，那麼小心發生大麻煩！！
葡萄柚的英文名為「grapefruit」，屬芸香科，台灣主要產地在雲、嘉、南及南投等山區，在日據時代由夏威夷引進栽種。由於其果實大多密集生長在同一枝幹上，遠看很像成串的葡萄而得名。
葡萄柚具有低脂、高纖、零膽固醇、低卡路里等特點，平均每個葡萄柚僅含82 千卡的熱量，是減重的良好水果之一，因此成為減重朋友的最愛。葡萄柚含有豐富的纖維素、果膠、鉀、維生素C、葉酸、肌醇、生物類黃酮、檸檬烯等。尤其當中所含的檸檬苦素（Limomin）可以將體內解毒酵素活化，並促使毒素排出體外。另外研究也顯示，葡萄柚所含的肌醇（Inositol），能促進肝臟內脂肪和膽固醇的代謝，維持肝臟正常功能及防止動脈硬化。因此，葡萄柚確實為一種對身體非常有幫助的水果。
不過臨床上有許多藥物，如抗過敏劑、腸胃藥、降血壓藥、鎮靜安眠劑及氣喘藥品等，若與葡萄柚或葡萄柚汁併服（兩小時內先後服用），可能產生不良反應，嚴重者甚至會致命。因此衛生署已公告要求這些藥物必須在說明書中加刊警語，並籲民眾、藥師和醫師注意。
這是因為葡萄柚中含有黃酮類（Flavonoids）與香豆素（Coumarin）成份，如：如柚苷（Naringin）、柚苷素（Naringenin）與呋喃香豆素（Furanocoumarins）類分子：佛手柑素（Bergamottin）、DHB（6',7'-雙羥基佛手柑素，6',7'-dihydroxybergamottin）、DHB 的類似物「FC726」和 sesquiterpen（nootkatone）〔結構如下圖所示〕後來也被證實會抑制一群細胞色素酵素（Cytochrome P450）的代謝活性，而會被抑制的酵素包含 CYP3A4、CYP1A2、CYP2A6 等，而其中 CYP3A4 酵素的功能正是負責許多我們所食入的藥品的代謝。當這個酵素活性被抑制掉時，我們所食入的藥物在我們身體的濃度就會上升，換句話說就是提高了身體對藥物的生物可用率（bioavailability）。
另外腸道當中的 P-glycoprotein（P-gp）是用來輸送養分及藥物的醣蛋白。簡單來說，可以把 P-醣蛋白看做是一個「溢出物馬達」，它可將已吸收入腸內的藥物排溢出腸壁。而葡萄柚中所含有的 bergamottin 會阻擋或干擾 P-gp 的輸送效率，故許多藥物沒有經過 CYP3A4 的氧化作用就進入血液循環，使得藥物在體內的濃度升高，導致許多不良反應，當然這也增加了肝臟的負擔。
根據國外使用經驗和文獻記載，以下這些藥物都會與葡萄柚產生交互作用（僅列出部分藥物，非全部）：
抗生素 Antibiotics：Clarithromycin、Erythromycin、Troleandomycin
抗焦慮藥 Anxiolytics：Alprazolam、Buspirone、Midazolam、Triazolam
抗心律不整藥 Antiarrhythmics：Amiodarone、Cordarone、Quinidine
抗凝血藥 Anticoagulant：Warfarin
抗癲癇藥 Antiepileptic：Carbamazepine
抗黴菌藥 Antifungal：Itraconazole
抗寄生蟲藥 Anthelmintic：Albendazole
抗過敏藥 Antihistamine：Astemizole、Fexofenadine、Loratadine、Terfenadine
抗腫瘤（癌症）藥 Antineoplastics：Cyclophosphamide、Etoposide、Ifosfamide、Tamoxifen、Vinblastine、Vincristine
去痰藥 Antitussive：Dextromethorphan
抗病毒藥 Antivirals：Amprenavir、Indinavir、Nelfinavir、Ritonavir、Saquinavir
攝護腺用藥 Benign prostatic hyperplasia treatment：Finasteride
高血壓藥 a-blockers（甲型阻斷劑）：Carvedilol
高血壓藥 Calcium channel blockers（鈣離子阻斷劑）：Diltiazem、Felodipine、Nicardipine、Nifedipine、Nimodipine、Nisoldipine、Verapamil
治陽痿藥 Erectile dysfunction drugs：Sildenafil、Tadalafil
類固醇、黃體素、男性賀爾蒙 Hormone replacement：Cortisol、Estradiol、Methylprednisolone、Progesterone、Testosterone
免疫抑制劑 Immunosuppressants：Cyclosporine、Sandimmune、Sirolimus、Tacrolimus
降血脂藥 HMG-CoA reductase inhibitors：Atorvastatin、Fluvastatin、Lovastatin、Simvastatin
麻醉性藥物 Opioids：Alfentanil、Fentanyl、Sufentanil
選擇性血清素再回收抑制劑（SSRI）抗憂鬱藥 Selective serotonin reuptake inhibitors：Fluvoxamine、Sertraline
氣喘用藥 Xanthine：Theophylline
鎮靜安眠類藥：Buspirone、Diazepam、Midazolam、Triazolam
痛風類藥物：Carbamazepine、Colchicine
腸胃用藥：Cisapride
上面的藥物種類看起來非常多，然而對於「喝葡萄柚汁比喝白開水」會增加多少藥效比率呢？在此列舉一些藥物來做比較：
藥物
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增加藥效比率
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參考文獻
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caffeine 咖啡因
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26%
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Br. J. Clin. Pharmacol. 1993, 35, 431.
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cyclosporine 抗器官移植排斥藥
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62%
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Clin. Pharmacol. Ther. 1995, 57, 485.
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17-a-ethinylestradiol (EE2) 口服避孕藥
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37%
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Contraception 1996, 53, 41.
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felodipine 心絞痛心臟病藥
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184%
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Lancet 1991, 337, 268.
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midazolam 鎮靜劑
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56%
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Clin. Pharmacol. Ther. 1995, 58, 20.
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nifedipine 心絞痛心臟病藥
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34%
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Lancet 1991, 337, 268.
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nisoldipine 心絞痛心臟病藥
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250%
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Clin. Pharmacol. Ther. 1993, 54, 589.
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nitrendipine 心絞痛心臟病藥
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106%
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Clin. Pharmacol. Ther. 1991, 50, 394.
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terfenadine 過敏藥
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62%
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Clin. Pharmacol. Ther. 1996, 59, 383.
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triazolam 安眠藥
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30%
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Clin. Pharmacol. Ther. 1995, 58, 127.
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也就是因為葡萄柚具有這樣特殊的效果，因此衛生署規定上述藥品中文仿單應加刊注意事項。載明「使用本藥品時併服葡萄柚或葡萄柚汁時，應注意可能產生的藥品交互作用」之字句。因此當您看完醫生拿完藥之後，請多留意一下您手上的藥袋外包裝上是否有這樣的一行字，如果有這行字，請記得千萬別拿葡萄柚汁當開水，甚至乾脆就連果汁也不要拿來配藥喝唷！（有一些比較小型的醫院或藥局開的藥，也許藥袋上面沒有這樣的警告字句，這時請您主動的詢問醫師或是藥師有關於藥物的資訊！）
最後還是在此提醒您，吃藥時單純的以白開水服用，還是最安心！但是對已經習慣用葡萄柚汁送服藥物的患者來說，可千萬別貿然停藥！最好先與醫師或藥師討論後，確認葡萄柚汁與您正在服用的藥物是否有影響，讓醫師或藥師作為調整藥量的參考。