Science Daily — 來自美國加州大學洛杉磯分校（UCLA）的科學家們已經成功的利用奈米材料創造出一種新型態的藥物遞送系統，這個系統可以有效的克服今日許多抗癌藥物水溶性不佳的問題，並大大提升了藥物的藥效。
圖1. Hydrophobic anticancer drug camptothecin delivered to cancer cells via nanoparticles.
許多抗癌藥物在臨床使用上都有一個共通的缺點，那就是溶解度不佳，這個問題之所以受到重視是因為為了讓抗癌藥物能進入癌細胞中，都必須加入溶劑使其與藥物混合，讓這個藥物能夠輕易的被細胞吸收達到殺死癌細胞的效果。不幸的是，這些額外加入的溶劑不僅稀釋了原有的藥效，還會產生額外的毒性。
圖2. Pharmaceutical carriers.（圖片來源：http://www.azonano.com/details.asp?ArticleID=1538）
即將在六月出版的奈米科學期刊《Small》中，來自 UCLA 的加州奈米系統研究中心與 Jonsson 綜合癌症中心的研究人員發表了一個嶄新的方法，他們成功地利用以矽基板為基礎的奈米粒子來遞送抗癌藥物 － 喜樹鹼（camptothecin，CPT）－ 以及其他非水溶性的藥物進入人體癌細胞當中。
這個研究的主持人是 UCLA 微生物學、免疫學以及分子基因體學教授同時也是 Jonsson 綜合癌症研究中心．訊息傳導與治療計畫的 Fuyu Tamanoi 教授和 UCLA 化學與生物化學教授 Jeffrey Zink 合作研究。
Tamanoi 及 Zink 設計了一個方法，可將具有疏水性質的抗癌藥物 camptothecin 與帶有螢光基團的中孔性（mesoporous）奈米矽粒子探針結合在一起，然後將這個粒子遞送進入人類的癌細胞當中而誘導細胞的死亡。結果顯示中孔性矽奈米顆粒可以成為一個載具（vehicle）來克服許多抗癌藥物不溶於水的特性。
「矽奈米物質展現了可以遞送喜樹鹼以及其他非水溶性藥物的特性，」Tamanoi 說到。「我們成功的將疏水性的抗癌藥物裝載到這個中孔性的奈米顆粒上，並且將它導入人類癌細胞中，並成功地誘使細胞死亡。」
「我們這個發現最讓人感到驚豔的地方就是這個奈米顆粒具有生物相容性（biocompatible），其中包含有許多管狀的小孔，並且可以輕易的加以修飾，」Zink 說到。「如果要進行額外的修飾，只要藉著修改附著於奈米顆粒表面的癌細胞專一受體，便可以讓這個帶有藥物的顆粒被癌細胞所辨識。」
圖3. Stretching and breaking multiple parallel antibody-antigen bonds with Atomic Force Microscopy (AFM). The model shows an AFM tip with three tethered single-chain antibody fragments that mimic the architecture of a cancer drug. Two of the antibody fragments bind the target cancer marker MUC1 on the surface. Researchers measure the interactions' strength by pulling on the MUC1-antibody bonds with the cantilever. This technique can help to design more efficient immunotherapeutics for cancer treatment. (Ed Lau/LLNL)
目前在癌症治療中所遇到最大的阻礙與挑戰就是缺乏有效率同時又具有生物相容性的藥物遞送系統。許多相當有效的抗癌藥物其水溶性都相當的差，因此發展一個嶄新的系統讓這些分子不需要經過有機溶劑的幫助便可以發揮作用就變成是一個備受關注的課題了。
喜樹鹼（CPT）及其它相關的衍生物均被視為 21 世紀最有效的抗癌藥物之一。雖然有關醫學的研究已經指出喜樹鹼在體外有關對於抵抗胃癌、直腸癌、頸癌、膀胱癌、乳癌、小細胞肺癌以及白血病等實驗均有相當好的抑制效果，但有關 CPT 的臨床應用發展上截至目前也僅止於透過製造 CPT 衍生物來改善水溶性而已。
「為了能夠將其於人體上使用，進來許多癌症療法如 CPT 或紫杉醇等等，它們的水溶性都很差，因此在使用上均必須與有機溶劑先行混合後才能傳遞進入體內，」Tamanoi 說到。「但這些外加的溶劑卻會帶來額外的毒性與副作用，因而降低了原本抗癌藥物在治療上所具有的效力。」
為了克服這個問題，一些相關的藥物遞送系統，如聚乙烯二醇化聚合物（pegylated polymers）、微脂體（Liposome）或以蛋白素為基質（albumin-based）的奈米粒子等方法也不斷的被發展出來。
圖4. Drug encapsulation in liposomes.（圖片來源：http://www.azonano.com/details.asp?ArticleID=1538）
圖5. Pegylated and pH sensitive micro- or nanogels.（圖片來源：http://www.azonano.com/details.asp?ArticleID=1538）
現在，新的研究發現了中孔性矽奈米顆粒提供了更好的潛力與發展性來提升將抗癌藥物送進目標器官或細胞的能力。此外，在這些奈米粒子中的孔洞也可以藉由設計適當的「蓋子結構（cap structure）」來將其遮蔽。這樣便可以提升這些抗癌藥物從奈米粒子中釋放出來的速率的控制能力。
圖6. Fuyu Tamanoi 教授.
圖7. Jeffery I. Zink 教授.
Note: This story has been adapted from a news release issued by University of California - Los Angeles.
原始報導：
1. ScienceDaily：New Nanomaterials To Deliver Anticancer Drugs To Cells Developed
2. UCLA NEWS：http://newsroom.ucla.edu/page.asp?RelNum=8001