POMEZIA, Italy, Feb. 23 (UPI) -- Italian researchers say they've developed an AIDS drug that attacks the disease in a new way.
"The molecule, MK518, has a wholly new mechanism," Gennaro Ciliberto, head of a molecular biology research institute run by drug company Merck, told ANSA.
Ciliberto said MK518 and other "integrase inhibitors" may help AIDS patients who have developed a resistance to other anti-retroviral drugs.
Integrase is an enzyme in HIV that allows the virus to integrate with body cells, ANSA reported.
"If you knock integrase out of the picture, HIV can't possibly infect anyone because the virus isn't able to replicate," Ciliberto told ANSA.
ANSA reported Merck expects U.S. Food and Drug Administration approval for the drug before the end of 2007.
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相關報導：http://www.sciencedaily.com/upi/index.php?feed=Science&article=UPI-1-20070223-16025400-bc-italy-aidspill.xml
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內容簡譯：
義大利的科學家發現一種名為 MK518 的分子透過嶄新的機轉（mechanism）對於抑制 HIV 病毒的活性相當有效。
如果使用去除掉（knock out） integrase 的 HIV 病毒株，則因為病毒自己無法複製，因此喪失了感染任何細胞的能力。
ANSA 表示 Merck 藥廠已經向美國食品藥物管理局（FDA）提出申請，最快在 2007 年第四季結束前就會准許。
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補充資料：
Integrase 是一種在 HIV 病毒裡面的酵素。
圖1. HIV 病毒中所含的 Integrase 蛋白酶結構（圖片來源：http://adrik.bchs.uh.edu/gallery.html，網頁中有該結構的 3D 動畫顯示）
圖2. HIV 病毒中所含的 Integrase 蛋白酶四聚體結構
Integrase 在 1978 年時發現，為 HIV 感染過程的三種重要蛋白質之一，包含：
1. 將病毒 RNA 轉為 DNA 的反轉錄酶；
2. Integrase 負責將 HIV DNA 插入免疫細胞的 DNA 內；
3. 蛋白酶則負責病毒蛋白製造，為感染的關鍵。如下圖 3 所示：
圖3. HIV 病毒體內粗略構造圖。病毒體內紅色的圓球即為反轉錄酶（reverse transcriptase）；綠色圓球為 Integrase；白色圓球則是蛋白酶（peotease）。（圖片來源：http://labs.pharmacology.ucla.edu/chowlab/Web/）
目前使用的 AZT 等藥物與雞尾酒療法能抑制反轉錄酶與蛋白酶；在 2005 年以前尚無針對 integrase 為靶點的藥物。
圖4. 具有抑制 HIV integrase 活性潛力的化合物結構（資料來源：http://www.medscape.com/viewarticle/417310_3）
參考資料：
1. Wiki 百科：http://en.wikipedia.org/wiki/Integrase