新型常見之安眠藥-Stilnox (左沛眠)
藥理作用:
在台灣,Stilnox 是「Zolpidem(左沛眠)」的商品名(化學結構如下圖所示),他是屬於 Novel Benzodiazepine-Receptor Agonist 的藥物,目前這類藥物除了前述兩者之外,還有 Zopiclone(商品名 Imovane, but not available in the United States)、Zaleplon (商品名 SONATA) 與 indiplon (under review by the FDA)。這些藥物雖然在化學結構上與過去的 benzodiazepines(BZD)類藥物不盡相同,但他們都可以有效的作用在 GABA-A 受體上而有良好的藥理效果。
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Zolpidem 為美國核准的口服藥物,能夠維持正常睡眠架構及有利的藥動,藥效特性在推薦劑量下顯示具強安眠活性及 "少許的" 抗焦慮、抗驚瘚或肌肉鬆弛作用,另外與前面提及之 benzodiazepines 比較, zolpidem 並不特別地對 sleep stage 或 REM sleep 造成損害。其優點根據許多對 zolpidem 研究,在推薦的治療劑量(5-10 mg)下,證明能維持持續短暫睡眠及完全的夜晚睡眠,而只有很少或沒有白天功能及記憶的損害。突然停藥,造成反彈性失眠最小或沒有,在持續 4 星期睡眠研究中,沒有觀察到耐藥性的證據,對於年老者的研究也顯示同樣的臨床結果。
Zolpidem 是一種 imidazopyridine 的衍生物,透過口服的方式,在胃腸道內會被迅速吸收,兩三個小時內就會達到藥物濃度的巔峰,而其半生期也只有兩到三個小時,隨即遭到肝臟破壞,失去效力。所以非常適合「入睡困難型」失眠的治療。
Zolpidem 高度針對 GABA-A 作用,也較容易與中樞神經系統的接受器作用,所以缺乏肌肉鬆弛、抗癲癇的效果,只能作為失眠的治療之用。
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此圖為 GABA-A 受器結構圖。
另一種藥物是 Zopiclone,它 cyclopyrrolone 的衍生物,跟 BZD 以及 Zolpidem 的化學結構不一樣。但是它與 Zolpidem 的藥理作用卻相似,比較不同的是,它的代謝較慢,半生期可達六個小時,比較適合易醒型的失眠。
療效:
療效只有一種:誘導睡眠、安眠效果。
副作用:
Zolpidem 的藥效快、持續時間短,頗類似 BZD 之中的 triazolam。
短暫失憶、自制不能、類似夢遊般的狀況偶爾會在使用 Zolpidem 的患者身上出現。
少數患者在服用 Zolpidem 之後會無意識地四處行走,拿東西,搬東西、甚至到外面購物、嚴重的還會做出一些不合宜的行為,諸如:當眾脫衣服等等,事後則完全不記得這段經過。
有些人則會出現自制不能的現象,平日的怒氣會發洩出來,甚至可能出現攻擊行為。
Zopiclone 的半生期較長,但也可能會有自制不能、短暫失憶的現象。但是,必須注意的是──這些症狀出現的機率都不高,大部分的人對此類藥物的反應都不錯。
雖說這類藥物的作用時間都較短,但若是體質特殊,還是有可能在第二天醒來後昏昏沉沉,服用期間,盡量避免操作機器或開車。
不管是 Zolpidem 或 Zopiclone,都有可能造成暈眩、噁心、嘔吐與腹瀉的副作用,但發生機率不高。偶爾還會有憂鬱或過敏的現象。
注意事項:
這類藥物對懷孕的影響尚未確定,但都會進入乳汁中,所以婦女服用時不宜親自哺乳。
與其他藥物的交互作用:
目前資料仍舊很有限,有待進一步研究。
使用方式:
不管是 Zolpidem 或是 Zopiclone,都是以口服方式給劑。只能作為安眠藥使用,"不能" 用於焦慮症、酒精戒斷的治療。
綜合評論:
Zolpidem 與 Zopiclone 是醫藥界繼 BZD 之後,新發展出來的一種新式安眠藥,其效果不差,但副作用較少。用途單純,只能作為失眠症的治療之用。
一般而言,服用者對此藥的反應都不錯,其藥效普遍短暫(即使 Zopiclone 較長,也只有六個小時),第二天醒來不會有昏昏沈沈的感覺;更因為它沒有肌肉鬆弛的效果,所以 Zolpidem 較適合使用在老年人身上。
也有患者抱怨:服用之後出現類似夢遊般的問題。不過,畢竟是少數。整體來說,這類藥物的表現很值得肯定。
目前市面上的商品名稱有:Zolpidem,Zopiclone,分述如下:
1. Zolpidem
GABA-A BZD 作用藥的代表作之一。作用頗快速,在 2~3 個小時內就會達到藥物濃度的巔峰──實際上,你可能不到半小時就沈沈睡去。它的半生期不長,也只有三個小時,所以很快就會分解掉,不至於影響到第二天的睡眠,更甚者,因為它只有幫助入睡,所以不會影響原本的睡眠結構。目前國內買得到的商品有:Stilnox。
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2. Zopiclone
藥效生效的速度比 zolpidem 還快,但半生期稍長,最高可達六個小時,對於入睡困難且容易醒來的失眠患者而言,是一種不錯的選擇。只是有些使用者會抱怨第二天醒來會有口乾舌燥的感覺。目前市面上的商品名稱有:Imovane。
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